- Обзор
- Описание продукта
- Сведения о продукте
- Применение и функции
- Технические характеристики
Основная Информация.
Описание Товара
Название продукта | Атосибан |
No CAS | 90779-69-4 |
MF | C43H67N11O12S2 |
MW | 994.19 |
Внешний вид и форма | Белый порошок |
Атосибан — синтетический пептид-окситоцин антагонист. Он связывается с мембранными окситоцинозными рецепторами на миометрие и предотвращает окитоцин-стимулированное увеличение производства инозитола трифосфата. Это предотвращает высвобождение сохраненного кальция из саркоплазматического ретикулума и последующее открытие каналов кальциевого с синхронизацией по напряжению. Это отключение увеличения цитозольного кальция предотвращает сокращения маточной мышцы, уменьшая частоту сокращений и индуцируя утробную киесценцию.
Атосибан был введен в Великобритании в качестве инъекционного ингибитора преждевременной работы, основной причины младенческой заболеваемости и смертности. Этот перттидический окситоцин аналоговый является антагонистом вазопрессина V1A рецептора и окситоцина рецептора, который обнаруживается в резко повышенной концентрации в миометрие матки беременных женщин в близком к термину. Она сренилась в супоросых матки, индуцированных окситоцином и вазопрессином. В многоцентровом, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании, лечение с atosiban вызвало продление беременности до 7 дней у женщин с более чем 28 неделями gestation. В сравнительном клиническом исследовании, atosiban показал сравнимое токолитическое действие (утробный релаксант) к ритодрину но первое было значительно более терпимо, особенно в отношении материнских сердечно-сосудистых побочных эффектов. У здоровых добровольцев уровни атосибана в плазме крови снизились в два раза по экспоненте, при этом начальный и терминальный период полураспада составлял 21 мин и 1,7 ч соответственно.